Рецептори, пов’язані з білком G (GPCR), опосередковують більшість клітинних реакцій на зовнішні подразники. Після активації лігандом рецептор зв’язується з гетеротримерним білком G-партнера та сприяє обміну GTP на GDP, що призводить до дисоціації білка G на субодиниці α та βγ, які опосередковують вихідні сигнали.
У передачі сигналу, спочатку GPCR активується шляхом зміни своєї конформації, яка є результатом зв’язування агоніста/лігандів із позаклітинною областю GPCR. Цей активований GPCR додатково активує неактивний G-білок до активного G-білкового комплексу шляхом дисоціації Gα від Gβγ.
Рецептори, зв’язані з G-білком (GPCR), — це велика сім’я рецепторів клітинної поверхні, які відіграють вирішальну роль у функціонуванні нервової системи шляхом передача сигналів між клітинами та їх середовищем.
Це схематичне зображення опосередкованої лігандом активації рецептора, зв’язаного з G-білком, що призводить до дисоціації гетеротримерного комплексу G-білка та активації сигнальних подій, що передаються нижче.
Рецептори, зв'язані з білком G (GPCR), відіграють важливу роль у фізіології людини. GPCR є бере участь в імунорегуляції, включаючи регуляцію запальної відповіді. Хемотаксис фагоцитів і лімфоцитів значною мірою опосередковується GPCR для хемоаттрактантів, включаючи безліч хемокінів.
Зв’язування сигнальної молекули з GPCR призводить до активації білка G, який, у свою чергу, запускає виробництво будь-якої кількості вторинних месенджерів. Через цю послідовність подій GPCRs допомагають регулювати неймовірний діапазон функцій організму, від відчуття до росту до гормональних реакцій.