Іміпенем + циластатин – це а
з класу карбапенемів з широким спектром дії. Механізм дії подібний до інших бета-лактамних антибіотиків, тобто інактивувати пеніцилінзв'язувальні білки (PBP) і викликати лізис клітинної стінки або перешкоджати формуванню клітинної стінки.
Циластатин є інгібітором ниркової дегідропептидази для запобігання деградації іміпенему. Обидва препарати використовуються разом для лікування різноманітних інфекцій.
Комбінація іміпенем/CMS може покращує активність іміпенему проти INS-MDRAB за допомогою синергічного або адитивного ефекту з нижчим рівнем колістину в сироватці крові, зменшують дозозалежну токсичність і запобігають виникненню гетерорезистентності до колістину під час монотерапії колістином.
Інгібітор дипептидази ниркової мембрани (дегідропептидази I), циластатин, інгібує бактеріальний фермент метало-бета-лактамаза CphA.
Вкрай важливо терміново вирішувати та контролювати поширення інфекцій, спричинених резистентними до карбапенему грамнегативними бактеріями, у лікарняних умовах. Іміпенем/циластатин/релебактам (IMI/REL) — це нова комбінація інгібіторів карбапенем-β-лактамази продається під торговою маркою «RECARBRIO» (4, 5).
Циластатин не має антибактеріальної дії, але є специфічним інгібітором ниркової дипептидази (дегідропептидази, DHP-I). Тому циластатин блокує метаболізм іміпенему в ниркових канальцях і покращує виділення іміпенему з сечею.Схеми дозування були розроблені на основі фармакокінетичних досліджень на собаках, котах і конях.