Ефедрин, рослинний алкалоїд, має тривалість ефекту приблизно від 10 до 15 хвилин. мінімально метаболізується, з періодом напіввиведення із сечею 6 годин. Повторне введення може призвести до тахіфілаксії внаслідок внутрішнього виснаження катехоламінів.
Ефедрин
| Клінічні дані | |
|---|---|
| Початок дії | В/в (секунди), в/м (від 10 до 20 хв), через рот (від 15 до 60 хв) |
| Період напіввиведення | 3 год до 6 год |
| Тривалість дії | IV/IM (60 хв), перорально (від 2 год до 4 год) |
| Виділення | 22% до 99% (сеча) |
Ефедрин є прямим і непрямим симпатоміметичним аміном. Як прямий ефект, ефедрин активує альфа-адренергічні та бета-адренорецептори. Як непрямий ефект, це пригнічує зворотне захоплення норадреналіну та збільшує вивільнення норадреналіну з везикул у нервових клітинах.
Згідно з інформацією про призначення виробника, передозування ефедрину може спричинити швидке підвищення артеріального тиску. У разі передозування рекомендується ретельний контроль артеріального тиску.
Тривале застосування ефедри може призвести до нейротоксичності, що призводить до виснаження моноамінів у мозку (3). Нейротоксичність може призвести до психозу, а структурна подібність ефедрину до амфетаміну (4) викликає занепокоєння щодо можливого зловживання.
l-Ефедрин може бути не настільки нейротоксичним для дофамінергічних терміналів, як d-амфетамін, оскільки нелетальні дози l-ефедрину недостатньо підвищують рівень дофаміну CPu в нервових терміналах або позаклітинному просторі до рівня, необхідного для більш вираженого довгострокового виснаження дофаміну.